灵芝含有的成分非常丰富，已分离鉴定的成分有数百种，其中已知的成分有：灵芝多糖、灵芝糖肽、灵芝酸、腺苷、甾醇类化合物，各种生物碱、多种嘌呤和嘧啶、牛磺酸、甘露醇、棕榈酸、十九烷酸、二十四烷酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺等，其中最重要的有效成分是灵芝多糖、灵芝酸、腺苷、甾醇类化合物、生物碱等。
灵芝多糖是灵芝的主要成分之一，具有修复损伤细胞膜、丰富细胞膜受体、提高细胞膜封闭度、提高细胞膜延展性、保护细胞、提高细胞内超氧化物歧化酶等多种酶活性，增强机体生命活力、提高机体免疫功能、延长寿命等功效。
三萜类成分（又叫灵芝酸）灵芝的苦味大多是由其所含的三萜类成分所决定的。有安神、解惊、降血压、提高肝功能、抗过敏、平喘等作用，灵芝酸还有镇痛、抑制血小板聚集、延长血小板形态改变时间，抑制肿瘤细胞蛋白质脂转移酶活性，因而有降低血压黏度、抑制肿瘤生长的作用。
灵芝腺苷，是指由核糖和嘌呤、嘧啶构成的化合物。灵芝腺苷有强烈的药理活性、能降解乳糜微粒脂蛋白，提高血脂腺溶能力，降低血黏度、降血脂，改善血液微循环，提高血红蛋白载氧能力，诱导生成干扰素，增强机体免疫力和镇痛等作用，这对于改善肿瘤病人症状，提高生存质量有重要作用。
甾醇类化合物是灵芝重要有效成分之一，甾醇类化合物大都是激素的前体物。甾醇类化合物对衰老机体维持正常激素水平有十分良好的作用。激素水平低下，机体就会缺乏生命活力。体外试验发现，甾醇类化合物还有在抗氧再氧化过程中对神经元的损伤和提高心肌收缩力，增强机体活力、抗疲劳等作用。
灵芝还含有多种生物碱，如甜菜碱。灵芝碱甲、灵芝碱乙等，有提高机体抗缺氧能力和降低冠脉阻力、抗疲劳等作用。
